Lyrica (Pregabalin) i Neurontin (Gabapentin)
Pregabalin i gabapentin su selektivni inhibitori naponskih kanala kalcija, koji djeluju na inhibiciju tih pumpi na specifičnom alfa2-delta mjestu i inhibiraju oslobađanje neurotransmitera posredovanih kalcijem iz sinaptičkih vezikula. Neurotransmiteri koji su inhibirani su adrenalin i nor-adrenalin, što povećava osjetljivost neuropatske boli. Neuropatska bol je uzrokovana oštećenjem, nekrozom ili kompresijom koja utječe na živce u našem tijelu.
Otpuštanje neurotransmitera iz susjednih živaca smanjuje prag boli i uzrokuje alodinija ((percipirajući bol od nebolnih podražaja) i hiperalgeziju (višak boli iz boli podražaja). Predloženo je da oba ova sredstva posreduju u interakciji kroz silazne noradrenergičke i serotoninergičke puteve podrijetlom iz moždane kore koja modulira prijenos boli u leđnoj moždini.
Oba ova lijeka su GABA agonisti, potenciranje djelovanja GABA, koji je inhibitorni neurotransmiter. Premda imaju isti mehanizam djelovanja, široko se razlikuju u farmakokinetičkim i farmakodinamičkim svojstvima koja utječu na njihovu učinkovitost i sigurnost.
Vrste neuropatske boli koje se liječe ovim dvjema razredima su posthepetska neuralgija (neuropatska bol koja je povezana s herpesom), dijabetička neuropatija i sprječavanje sekundarnih napadaja. Međutim, gabapentin je prvenstveno indiciran za složeni regionalni sindrom boli. Štoviše, neuromuskularna bol poput fibromijalgije je također reagirala s tim lijekovima. Detaljna usporedba prikazana je u nastavku:
| Značajke | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| naznaka | Neuropatska bol (uključujući posthepetsku neuralgiju i dijabetičku neuropatiju) i Fibromyalgia | Neuropatska bol (uključujući posthepetsku neuralgiju i dijabetičku neuropatiju, sindrom kompleksne regionalne boli i sindrom restless leg |
| Molekularna struktura | Derivat Gabapentina | Prekursor za pregabalin |
| Mehanizam djelovanja | inhibiraju naponske kalcijeve pumpe na alfa-delta mjestu, inhibiraju kalcij posredovani otpuštanje neurotransmitora | inhibiraju naponske kalcijeve pumpe na alfa-delta mjestu, inhibiraju kalcij posredovani otpuštanje neurotransmitora |
| Kinetika i predvidljivost odgovora | Oralna primjena pokazuje nedovoljnu apsorpciju na linearan način i slijedi kinetiku prvog reda, što znači da se koncentracije u plazmi povećavaju u proporcionalnosti s dozom i odgovori su više predvidljivi | Oralna primjena pokazuje zasićenu apsorpciju na ne-linearan način i slijedi nultu narudžbenu kinetiku, pa se koncentracije u plazmi ne povećavaju u proporcionalnosti s dozom, a odgovori su manje predvidljivi |
| Oralna apsorpcija | Brzo u roku od jednog sata | Sporo i varira od 3 do 4 sata |
| bioraspoloživost | Apsolutna biodostupnost je stabilna i> 90% bez obzira na dozu | Kapi s 60% na 33% kada se doziranje povećava od 900 do 3600 g / dan |
| Vezanje na plazma proteina | Ne | Ne |
| Ruta za izlučivanje | bubrežni | bubrežni |
| Metabolizam kroz enzime jetrenih stanica cytP450 | Ne | Ne |
| Pola zivota | Više | Manje |
| Poluvrijeme eliminacije | 6 sati | 6 sati |
| moć | Više, budući da je oblik doziranja 75 mg ili 150 mg | Manje, jer oblik doziranja iznosi najmanje 300 mg |
| Doziranje Raspored | Jednom ili dva puta dnevno | Tri ili više imaju učinkovit odgovor |
| Efikasnost | Ekstrapoliranje doze do 450 mg (prosječna doza gabapentina), smanjenje neuropatske boli veće od gabapentina. | Smanjenje boli manje je ekvivalentne doze pregabalina. |
| Antiepileptičko djelovanje | učinkovitije jer smanjuje učestalost napadaja više od Gabapentin | Manje učinkovit |
| Nuspojave | Suha usta, tremor i mogu uključivati abnormalno krvarenje, modrice i bol u mišićima | Uključuje nuspojave pregabalina i dodatno zamagljen vid, vrtoglavicu i glavobolju |
| Simptomi povlačenja | Konvulzije, napadaji i samoubilačke misli | Isto kao i Pregabalin |
| Nuspojave ovisne o dozi | nizak | visok |
| Sigurnost u Clildrenu | Ne može sušiti usta, tremor i može uključivati abnormalno krvarenje, modrice i bol u mišićima | Može biti suha usta, tremor i može uključivati abnormalno krvarenje, modrice i bol u mišićima u kombinaciji s drugim lijekovima |
| kontraindikacije | Abnormalno krvarenje, nizak broj trombocita, poremećaji bubrega, konzumacija alkohola, depresija i suicidalna sklonost | Isto kao i Pregabalin |
| Dodatna poboljšanja za ublažavanje boli | Spavanje, povišenje raspoloženja | Manje od pregabalina |
| Učinkovito doziranje | 150 mg po danu u dvije podijeljene doze | 1200 do 3600 mg dnevno u 3-4 podijeljene doze ovisno o težini |
| Kategorizacija prema rasporedu FDA | Raspored V droga zahtijeva najniži nadzor | Nije lijek Schedule V, pa stoga zahtijeva određeni nadzor |
