Imitrex i Relpax

Migrene

Jedan od najčešćih uzroka glavobolje je akutni napadaj migrene. To utječe na 30 milijuna ljudi u Sjedinjenim Državama i oko 325 milijuna širom svijeta. Prema epidemiološkim procjenama, ova bolest je četiri puta češća među ženama u ranoj odrasloj dobi. Osobe koje pate od napadaja migrene obično doživljavaju lupanje glavobolje koja se može osjetiti na jednoj ili obje strane glave. Intenzitet boli migrene glavobolja može se razlikovati od umjerenih do teških, a glavobolje mogu biti popraćene drugim simptomima, kao što su mučnina i povraćanje. Ljudi koji pate od napadaja migrene također pokazuju osjetljivost na svjetlost i zvuk; ovi su podražaji zabilježili da izazivaju ozbiljne pogoršanje simptoma nakon izlaganja. Tipično, migrene glavobolje traju nekoliko sati, au teškim slučajevima onesposobljavanje glavobolja može trajati nekoliko dana.

Uzrok glavobolja u napadima migrene može se pripisati abnormalnosti krvnih žila u mozgu. Prema stručnjacima za mozak, cerebralne krvne žile su se širile i upale tijekom akutnog napada. Poznati pokretački čimbenici, kao što su glasni zvukovi, bljeskovi svjetlosti, anksioznost i hormonska neravnoteža, mogu uzrokovati prodiranje krvnih žila u mozak, potičući događaje koji dovode do migrenoznih glavobolja. Iako je točan uzrok i mehanizam migrenoznih glavobolja još uvijek nepoznat, postojeći dokazi pokazuju da migrene predstavljaju neurovaskularnu bolest.

Tretmani za migrene

Trenutno, nekoliko lijekova je dostupno za napade migrene. Međutim, lijekovi za prvu liniju koji su obično propisani od strane kliničara pripadaju grupi lijekova nazvanih serotonin 1B / 1D agonista. Oni su uobičajeno nazvani "triptani", jer takvi lijekovi imaju sufiks "-triptan" u njihovoj nomenklaturi. Triptani oslobađaju glavobolje u napadu migrene, sužavanjem krvnih žila u mozgu. Oni poboljšavaju aktivnost serotonina, neurohormona i neurotransmitera koji uzrokuju stezanje zidova krvnih žila. Triptani također kontroliraju upalu krvnih žila inhibicijom otpuštanja upalnih molekula u središnjem živčanom sustavu. Dva od najčešće korištenih propisanih triptana su Sumatriptan i Eletriptan, koji se prodaju kao Imitrex i Relpax. U ovom ćemo članku razgovarati o razlikama između oba lijekova.

Sumatriptan (Imitrex)

Sumatriptan je prototip serotoninskog agonista koji je dostupan na tržištu za liječenje migrene. Zbog toga se naziva i triptanom prve generacije. Ovaj lijek dolazi u mnogim formulacijama, a može se primijeniti oralno, putem nazalnog inhalacije, injekcije kože ili primjene krpice kože. Sumatriptan je analog serotonina koji uzrokuje aktivaciju serotoninskog receptora koji se nalaze u krvnim žilama mozga. Oni se nazivaju 5-HT1B / 1D receptori, koji su specifični za mozak. Sumatriptan ne aktivira druge serotoninske receptore, a također nema nikakav afinitet za druge receptore neutrotransmitera u mozgu. Zbog toga Sumatriptan može ublažiti glavobolje migrene kroz vaskularno suženje i kontrolu upalnih molekula. Formulacija Sumatriptana, koja ima najbrži početak djelovanja, je putem subkutane injekcije, koja se primjenjuje u roku od 15 minuta od primjene lijeka. U usporedbi s oralno i intranazalno pripremljenim formulacijama, za koje se očekuje da će djelovati u rasponu od 20 minuta do jednog sata. Vrh reljefne glavobolje može se postići u periodu od dva sata za intranazalne i subkutane injekcijske formulacije, dok se oralno primjenjuje Sumatriptan ima vrhunski klinički učinak nakon četiri sata od vremena primjene lijeka.

Eletriptan (Relpax)

Eletriptan (Relpax) je najnoviji serotoninski agonist za migrene. U usporedbi sa Sumatriptanom, Eletriptan se smatra triptansom druge generacije, zajedno s Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan i Frovatriptan. Dostupan je samo u oralnoj formulaciji, dok se sumatriptan može davati s nekoliko načina. Međutim, njegova oralna biološka raspoloživost je bolja od sumatriptana, što omogućuje brži vremenski period kako bi se postigao vrhunski klinički učinak na reljef boli. Nakon oralne primjene Eletriptana, očekuje se da će vršni učinak biti vidljiv u roku od 90 minuta, u usporedbi sa Sumatriptanom, koji ima najraniji vršni učinak u roku od 2 sata nakon primjene lijeka. Štoviše, Eletriptan se metabolizira u jetri pomoću specifičnog enzima nazvanog citokrom P3A4. Nekoliko lijekova, kao što su ketokozol, itrakonazol, ritonavir i klaritromicin, inhibiraju ovaj enzim. Zbog toga se Eletriptan ne može davati zajedno s tim lijekovima kako bi se izbjegle neželjene nuspojave. Nekoliko istraživačkih istraživanja pokazuju da Eletriptan ima sličnu kliničku učinkovitost kod Sumatriptana u bolovima tijekom akutnih napadaja migrene, čineći ga popularnim izborom za liječenje migrena.

Sažetak

I Sumatriptan (Imitrex) i Eletriptan (Relpax) mogu se koristiti za ublažavanje glavobolja u akutnom napadaju migrene. Sumatriptan je dostupan u nekoliko formulacija lijeka i može se primijeniti oralno, intranazalno ili putem injekcije kože. S druge strane, Eletriptan je dostupan samo u oralnoj formulaciji.Usprkos tome, Eletriptan nosi prednost da ima rani vršak djelovanja za 90 minuta od Sumatriptana. Eletriptan metabolizira citokrom P3A4, zbog čega se ne smije davati lijekovima koji ometaju njegovu enzimatsku aktivnost. Oba su lijeka jednako učinkovita, a odabir tretmana obično se temelji na individualnim odgovorima na ove lijekove za akutne napadaje migrene.